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Loureirin B(龍血素B) |CAS 119425-90-0

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詳細介紹

Loureirin B(龍血素B)是從劍葉龍血樹中提取的一種類黃酮化合物,是 PAI-1的抑制劑,IC50值為26.10 μM。Loureirin B可通過調(diào)控MMPs和TIMPs的水平下調(diào)成纖維化相關(guān)分子p-ERK和p-JNK的表達,還能抑制KATP 通道和ERK、JNK的磷酸化,抑制瘢痕成纖維細胞增殖,抑制TGF-β 1誘導的細胞纖維化,具有鎮(zhèn)痛,消炎等作用。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

4′-Hydroxy2,4,6-trimethoxydihydrochalcone,1-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-1-propanone; LB; LrB

中文名稱 (Chinese Name)

龍血素B

靶點(Target)

PAI-1; p-ERK; p-JNK; KATP 

通路(Pathway)

Protease/Metabolic Enzyme--PAI-1

CAS號(CAS NO.)

119425-90-0

分子式(Formula)

C18H20O5

分子量(Molecular Weight)

316.35

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥20 mg/mL

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

 

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

為了研究Loureirin B胰島素分泌和血糖濃度的影響,在Ins-1細胞中加入不同濃度的Loureirin B (0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, 10 μM)以及不同濃度的葡萄糖(0, 5 mM, 10 mM, 20 mM, 30 mM)分別孵育不同的時間(0.5 h, 1 h, 2 h, 4 h, 8 h),利用Western blotting和Elisa等檢測方法對不同實驗組進行檢測分析,顯示Loureirin B能上調(diào)Pdx-1和MafA的mRNA表達水平以及細胞內(nèi)ATP水平,抑制 KATP 通道途徑,并誘導細胞內(nèi)Ca2+流入,促進胰島素分泌。Loureirin B能下調(diào)TGF-β 1刺激的成纖維細胞的p-JNK, p-ERK的表達水平,以及Col 1和 FN的表達水平,通過JNK/ERK信號通路抑制瘢痕形成。[4]

(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

為了研究Loureirin B對增生性瘢痕的治療效果,體內(nèi)實驗,先造兔耳瘢痕模型,再向兔耳的瘢痕皮下注射Loureirin B(濃度為25 μg/mL,0.25 mL/kg),對照組為0.125% DMSO, 0.25 mL/kg,每隔一天處理一次,一共6次,14和28天后分別對兔耳切片染色分析發(fā)現(xiàn),與對照組相比,結(jié)果顯示Loureirin B處理的實驗組中膠原纖維更薄且排列的更規(guī)則,Loureirin B明顯改善膠原纖維的排列和堆積。Western blotting結(jié)果顯示Loureirin B顯著下調(diào)增生性瘢痕成纖維細胞的Ⅰ型膠原、Ⅲ型膠原和α-平滑肌肌動蛋白的mRNA和蛋白的表達水平,抑制成纖維細胞分化和增生性瘢痕形成。免疫組織熒光染色結(jié)果顯示Loureirin B顯著減弱α-平滑肌肌動蛋白的蛋白表達水平,抑制瘢痕成纖維細胞分化,抑制TGF-β 1誘導的細胞纖維化,是一個很有潛力的治療增生性瘢痕的化合物。[3]

 

參考文獻

[1]. He T, et al. Loureirin B Inhibits Hypertrophic Scar Formation via Inhibition of the TGF-β 1-ERK/JNK Pathway. Cell Physiol Biochem. 2015;37(2):666-76.

[2]. Sumsakul, Wiriyaporn, Wiratchanee Mahavorasirikul, and Kesara Na‐Bangchang. "Inhibitory Activities of Thai Medicinal Plants with Promising Activities Against Malaria and Cholangiocarcinoma on Human Cytochrome P450." Phytotherapy Research (2015). PMID:26490449.

[3]. Bai X, et al. Loureirin B inhibits fibroblast proliferation and extracellular matrix deposition in hypertrophic scar via TGF-β/Smad pathway. Exp Dermatol. 2015 May;24(5):355-60.

[4]. Sha Y, et al. Loureirin B promotes insulin secretion through inhibition of KATP channel and influx of intracellular calcium. J Cell Biochem. 2017 Aug 17.

 

HB220513

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